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首頁(yè) /藥靶模型 /GPCR靶點(diǎn)細(xì)胞 /Class A(Rhodopsin) /GPR34 β-Arrestin CHO

GPR34 β-Arrestin CHO

CBP71514

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產(chǎn)品描述
產(chǎn)品數(shù)據(jù)庫(kù)
I. Background
     G 蛋白偶聯(lián)受體(GPCR)是跨膜蛋白受體,其特征是配體數(shù)量可變,包括內(nèi)源性神 經(jīng)遞質(zhì)和激素,也包括外源性天然和人工化合物。激動(dòng)劑與受體結(jié)合后會(huì)觸發(fā)信號(hào)通路的 激活;而拮抗劑則會(huì)阻礙激動(dòng)劑介導(dǎo)的受體激活。反向激動(dòng)劑除像拮抗劑一樣干擾激動(dòng)劑 外,還會(huì)抑制受體的組成活性。

      GPR34 是 GPCR 家族中的一員,作為跨膜信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)受體,GPR34 在免疫調(diào)節(jié)、神經(jīng)炎 癥及腫瘤微環(huán)境中扮演多重角色,近年來(lái)逐漸成為基礎(chǔ)研究與藥物開(kāi)發(fā)的熱點(diǎn)靶點(diǎn)。目前 已知的主要內(nèi)源性配體為溶血磷脂酰絲氨酸(lysoPS),一種在細(xì)胞凋亡或激活過(guò)程中釋 放的脂質(zhì)信號(hào)分子。lysoPS 通過(guò)疏水口袋與 GPR34 結(jié)合,激活下游信號(hào)通路。此外,研究 提示可能存在其他配體或共受體協(xié)同調(diào)控其功能,如某些病原相關(guān)分子模式(PAMPs)或 腫瘤微環(huán)境中的特定代謝物。
 
II. Description
      GPR34 β-Arrestin CHO 報(bào)告基因藥靶模型很好的模擬了體內(nèi) GPR34/β-Arrestin 的信號(hào) 轉(zhuǎn)導(dǎo)過(guò)程,原理見(jiàn)下圖所示。當(dāng)缺乏配體刺激時(shí),β-Arrestin 不與 GPR34 結(jié)合,融合β- Arrestin 的熒光素酶處于失活構(gòu)象,當(dāng) GPR34 遭遇配體刺激時(shí),融合熒光素酶報(bào)告基因的 β-Arrestin 被招募,使熒光素酶報(bào)告基因處于激活狀態(tài),加入其底物后發(fā)光信號(hào)增強(qiáng)。



Figure 1. GPR34 β-Arrestin CHO 細(xì)胞模型原理圖
 
III. Introduction
Host Cell:

CHO

Stability: 20 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
Freeze Medium: 90% FBS+10% DMSO
Culture Medium: F12K+10%FBS+5 μg/ml Puromycin+5 μg/ml Blasticidin
Mycoplasma Status: Negative
Storage: Liquid nitrogen immediately upon delivery
Application(s):

Functional assay for GPR34

Assay Format: β-arrestin
 
IV. Description of Host Cell Line
Organism: Hamster
Tissue: Ovary
Morphology: Epithelial
Growth Properties: Adherent
 
V. Representative Data

Figure 2. Recombinant GPR34 β-Arrestin CHO stably expressing GPR34.

Figure 3. Dose Response of 18:1 Lyso PS in GPR34 β-Arrestin CHO (C35).


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